1、化学制剂
用于免疫抑制治疗的化学制剂大部分来源于抗肿瘤药物，主要有烷化剂和抗代谢药两大类。
常用的烷化剂包括氮芥、苯丁酸氮芥、环磷酰胺等。它们的作用主要是破坏DNA的结构，从而阻断其复制，导致细胞死亡，因此处于增殖中的细胞对烷化剂比较敏感。在烧化剂中，环磷酰胺的毒性较小，应用最广。T细胞的不同亚类对环磷酰胺的敏感性不同，TS 细胞较敏感，TH细胞稍差。目前环磷酰胺主要用于器官移植和自身免疫病的治疗。

用于免疫抑制的抗代谢药物主要有嘌呤和嘧啶的类似物，以及叶酸拮抗剂两大类。前者如硫唑嘌呤，主要通过干扰DNA复制而起作用；后者有氨甲蝶呤等，主要通过干扰蛋白质合成起作用。硫唑嘌呤对淋巴细胞作用有较强的选择性抑制作用，因此在器官移植中应用较多。

2、激素
许多激素都可以通过神经-内分泌-免疫网络参与免疫应答的调节。糖皮质激素具有明显的抗炎和免疫抑制作用，对单核-巨噬细胞、中性粒细胞，T、B细胞均有较强的抑制作用，因此在临床广泛应用于抗炎及各型超敏反应性疾病和治疗。在器官移植中，糖皮质激素也是常用的免疫抑制剂。

3、真菌代谢产物
70年代后期起，陆续发现一些真菌的代谢产物具有选持性较好的强免疫抑制作用，主要有环孢菌素A和他克莫司。它们的临床应用极大推动了器官移植的发展。
环孢菌素A对T细胞，尤其是 TH细胞有较好的选择性抑制作用，而对其他的免疫细胞的抑制作用则相对较弱，因此在抗器官移植排斥中取得了很好的疗效；也用于自身免疫抑制剂。目前已用人工合成方法大量生产，取得很大的社会、经济效益。
他克莫司是80年代发现的一种大部内酯抗生素，由日本藤泽公司研发。目前已在临床器官移植中应用，取得了很好的效果。

4、中药及其有效成分
一些中药具有不同程度的免疫抑制作用。目前我国研究开发的雷公藤多甙是效果较为肯定的免疫抑制剂。实验研究证明，雷公藤多甙能明显抑制小鼠的细胞免疫和体液免疫功能，能延长皮肤、心、肾等移植物的存活时间，在骨髓移植中能降低GVHR的强度；在临床用于治疗肾炎、红斑狼疮、类风湿关节炎等都取得明显疗效，且无明显毒副作用，因此是一种有前途的免疫抑制药。
其它一些生技术产品如复合α干扰素、抗Tac单抗、抗淋巴细胞球蛋白、抗人T细胞球蛋白、鼠抗人T淋巴细胞CD3抗原单克隆抗体等。

目前主要的免疫抑制剂
　　1、 环孢菌素
　　七十年代后期瑞士的Ｂｏｒｅｌ发现了一种从霉菌酵解产物里提取的一种只含11个氨基酸的环形多肽，取名为环孢素（ＣsＡ），可以有效地特异性抑制淋巴细胞反应和增生。对T细胞，尤其是TH细胞有较好的选择性抑制作用，而对其他的免疫细胞的抑制作用则相对较弱，因此在抗器官移植排斥中取得了很好的疗效；也用于自身免疫病的治疗，因此是一种具有很高临床使用价值的免疫抑制剂。经１０年的临床试验应用研究证实其抗排斥反应作用较其他药物强而且副作用小的多。

故于八十年代末被批准正式注册投入市场应用。ＣsＡ近２０年的临床应用显示了神奇的效果，使得除小肠移植外，肝、肾、心及心／肺、胰移植的病人／移植物一年存活率达７０－８５％，而在此之前仅３０－５０％。CsA相关性神经毒性症状的发生率大约为10-28%，是影响患者预后的一种较为重要的因素。轻度以头痛、肢体震颤、感觉障碍等多见，中度以视力障碍为主。CsA相关神经毒性的重症表现发生率极低。

　　2、他克莫司(Tacrolimus，FK506)
　　他克莫司（tacrolimus，FK506）是从土壤真菌中提取的一种大环内酯类抗生素，具有较强的免疫抑制特性，其药物强度是环胞霉素A的10-100倍，预防各种器官移植所出现的排斥反应的效果优于环孢菌素。

　3、雷帕霉素(纳巴霉素，西罗莫司，Rapamycin，Rapamune，RAPA，RPM， Sirolimus)
　　雷帕霉素是1975年加拿大Ayerst试验室Vezina等从太平洋Easler 岛土壤样品中分离的吸水链霉菌（Streptomyceshygroscopicus）所产生的一种亲脂性三烯含氮大环内酯抗生素类免疫抑制药，是一种用于固体状器官移植排斥反应的免疫抑制剂。雷帕霉素结构与他克莫司相似，但作用机制不同。雷帕霉素与他克莫司之间的相互作用尚未经深入研究。

　　1989年Morris等首次将其用于抗移植物排斥反应，发现对外周血单核细胞的有效抗增殖作用比环孢素（C17A）强50～500倍，肾毒性比环孢素和他克罗司都低。1999年应用于临床。从目前临床应用来看，RAPA有很好的抗排斥作用，且与环孢霉素A（CsA）和FK506等免疫抑制剂有良好的协同作用，是一种疗效好，低毒，无肾毒性的新型免疫抑制剂。
　　CsA和FK506与药物源性的肾功能障碍有关，特别是在移植肾功能延迟恢复的过程中，治疗上应尽量避免有肾毒性的药物。至今为止，尚未发现RAPA有明显的肾毒性。

　RAPA与CsA、FK506、MMF等联合应用均有良好的协同作用，其益处在于①减少了治疗方案中各种免疫抑制剂的用量，②减少了免疫抑制剂的副作用，③增强了免疫抑制的效果。
　　RAPA有与FK506相似的副作用。在大量的临床试验中发现其副作用有剂量依赖性，并且为可逆的，治疗剂量的RAPA尚未发现有明显的肾毒性，无齿龈增生。主要毒副作用包括：头痛，恶心，头晕，鼻出血，关节疼痛。
　　SDZ RAD是雷帕霉素的衍生物。SDZ RAD的第40位有一个羟乙基链，能增强该分子的极性，从而提高了口服的生物利用度，并且SDZ RAD可以与CsA同时给药，因它的半衰期比西罗莫司短，Ⅲ期试验将它与由CsA、激素和骁悉构成的标准方案进行比较，已取得一定进展

　　5、咪唑立宾(mizoribine,MZ,bredinin,布累迪宁)
　　咪唑立宾是日本旭化成从土壤霉菌Eupenicil-liumbrefeldianum的培养滤液中获得的咪唑类抗生素。作为免疫抑制剂，1991年12月起在日本临床肾移植中应用。日本许多临床移植中心已将咪唑立宾作为肾移植后的常规免疫抑制药物。我国近年也将其作为肾移植抗排斥药用于临床。咪唑立宾与同类药物硫唑嘌呤相比，肝毒性和骨髓抑制作用要小，它的主要不良反应是胃肠道反应、血液系统障碍和过敏症状，偶见骨髓功能抑制和急性肾功能衰竭。

6、环磷酰胺（Cyclophosphamide）：环磷酰胺别名“癌得散;癌得星;安道生;环磷氮芥”，由于在被活化前无作用，所以与氮芥不同，无局部发皰和刺激作用不引起局部坏死或静脉炎。 胃肠道反应较氮芥轻，表现为食欲减退、恶心，大剂量注射亦可引起呕吐，但不甚严重。脱发较多见，一般在用药后3～4周出现，停药后可再生。 骨髓抑制：白细胞下降远较血小板下降明显。本品引起的骨髓抑制虽较常见，但一般较易恢复。 中毒性膀胱炎：为特有的毒性反应，在大剂量注射时可见。主要由于其水解产物在膀胱内浓集，引起膀胱刺激症状和少尿、血尿、蛋白尿等。肝功能损害较常见，对原有肝病病人应慎用。 少数病人尚可有头昏、不安、幻视等不良反应。 长期应用可致男性睾丸萎缩、精子缺乏、妇女闭经、卵巢纤维化、畸胎等。 孕妇禁用。 偶有胃溃疡、出血等