细胞毒性药物对机体正常组织和病理部位无选择性，在使用中具有一定困难，最好的方法是使药物直接达到病理部位。Eric等研究表明，脂质体包裹的阿霉素比游离药物的毒性要降低50%一70%，在抑癌活性上脂质体剂型比游离药物高许多，用阿霉素脂质体多次治疗可增加荷瘤动物的存活时间，而使用游离药物时动物存活时间并不延长。许多药物如放线菌素D、丝裂霉素、氨甲喋呤、博来霉素、顺铂等都已用脂质体包裹，美国FDA已批准了阿霉素脂质体TLCD99、两性霉素B、柔红霉素脂质体进入临床试验。