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GLP-1 RA的研发面临两大挑战

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1.制药界倾向研发小分子药物,而GLP-1是肽类物质,相对分子量较大,口服制剂的开发十分困难。研究人员认为该药需采用注射的方式,这可能会影响患者的接受度。
2.肽类药物具有易被降解的特性,导致药效持续时间短。该问题甚至差点让诺和诺德放弃GLP-1的研发。
Bjerre Knudsen设计了三种策略来保证GLP-1的活性:找到保护机制、抑制降解或是提高肽本身的稳定性。她最终采用脂肪酸结合技术,将肽类药物与血液中的白蛋白结合,从而阻止酶的攻击,防止其被肾脏清除。


IP属地:浙江1楼2024-04-26 09:04回复